基因云馆新一代信息数据库

知识决定起点,智慧带来突破,欢迎使用新一代生物学、医学数据库。

云馆首页 > 资讯文章 > 新闻资讯 > 文章详情

惊!!!开发出超越吗啡的止痛药?

来源/作者:Genelibs   发表时间:Aug. 18, 2016, 9:43 a.m.   文章热度:1845   


编辑推荐

1471484241809079082.png


  科学家们合成出了具有高度特异性止痛功效的一种分子,并在小鼠中证实了它的效力。相比于现有的阿片类止痛药,如吗啡(morphine),称作为 PZM21的新药剂,不会“增强”或倾向于触发潜在致命的呼吸功能损害,也较少造成便秘。

       不同于现有的止痛剂,它对于脊髓反射反应也基本上没有什么影响,而是靶向了大脑介导的疼痛情感/体验元件。研究人员说,除具有临床潜力,PZM21还有望作为一种“工具分子”用于探索大脑疼痛系统的运作。

       他们通过运用有关阿片受体结构的知识,只对所需的特性进行优化来设计出一种药物,获得了PZM21的特异性。研究证据表明,吗啡样阿片制剂是通过与 β- arrestin相关的一个分子信号通路对阿片受体起作用产生不良副作用的,而吗啡期望的镇痛效应则是通过一种G蛋白偶联受体信号通路起作用。

       研究人员筛查了300多万种化合物的这些特性,并将它们进行了排名——评估了它们以期望的方式调整阿片受体的能力。在详尽的筛查后,他们利用获得的知识合成出了最强有力的G蛋白与最弱的β-arrestin激活剂。

      作者们表示,尽管还需要开展更多的工作确定新配制的化合物确实不上瘾,并证实它在人体中和在啮齿类动物中一样安全且有效。如果这些研究结果得到证实,他们将可以改变处方止痛药成瘾流行的状况。

       美国斯克里普斯研究所(TSRI)佛罗里达校区的科学家发现,一种最广泛使用的止痛、抗炎药物,可在动物模型中减缓一种特殊肿瘤的增长速度,并指出这种药物可能对其他类型的肿瘤也有相同的作用。

      数千年来,人们使用酵母来发酵葡萄酒、酿造啤酒和发酵面包。斯坦福大学的工程师们发表论文描述,他们重 新设定了面包酵母的遗传机制,这样,这些快速生长的细胞可在三到五天的时间内,把糖转换成鸦片类药物氢可酮。

      在大多数药店很常见的一种非处方止痛药——布洛芬(ibuprofen),可能是延长寿命的关键——至少在线虫和果蝇中如此。现在,科学家们想知道,常规 剂量的布洛芬是否可以延长人类寿命。美国Buck衰老研究所的研究人员在2014年的一项研究中发现,相当于人类常规剂量的布洛芬,可使酵母、线虫和果蝇 的寿命延长15%(与其他相对应物种相比)。对于线虫来说,这意味着可以多活三到四天,相当于人类多活12年的时间。

      小编寄语:美国斯坦福大学的研究人员,通过遗传改造酵母,来产生止痛药,这一突破预示着,可以 用一种更快和可能更便宜的方法,来生产许多不同类型的植物类药物。这也能减少人们在购买该药物时的经济压力。

原文索引:

Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects.

 


联系方式

山东省济南市 高新区 崇华路359号 三庆世纪财富中心C1115室

电话: 0531-88819269

E-mail: product@genelibs.com

微信公众号

关注微信订阅号,实时查看信息,关注医学生物学动态。